Resumo: Candidíase vulvovaginal (CVV) é uma infecção que afeta milhares de mulheres no mundo a cada ano, determinando grande desconforto, interferindo nas relações sexuais e afetivas e prejudicando o desempenho laboral. Para o tratamento de CVV têm sido empregados agentes azólicos, além dos agentes poliênicos (nistatina e anfotericina B). Tem sido detectada baixa expectativa terapêutica com nistatina e os azólicos apresentam elevado custo, dificultando o manejo de pacientes com a infecção, evidenciando a necessidade de novas alternativas. Recentemente, a planta Sapindus saponaria demonstrou excelente atividade fungicida in vitro frente à C. albicans e C. não-albicans, superior à do fluconazol (FLU), que é apenas fungistático e que já apresenta perfil de resistência. Foi realizado estudo de caracterização química, toxicidade e atividade antifúngica in vitro e in vivo dos extratos hidroalcoólico (EHA) e butanólico (EBUT) de pericarpos secos S. saponaria frente à isolados de Cândida sp vaginais sensíveis e resistentes aos azólicos. Foram obtidos extratos dos pericarpos secos e determinada sua atividade antifúngica in vitro, e também do FLU e itraconazol (ITRA) por microdiluição em caldo, determinando valores de concentração inibitória mínima (CIM) e fungicida mínima (CFM) de 46 C. albicans e 10 C. glabrata isoladas de pacientes com CVV. A infecção foi induzida em ratas Wistar hiperestrogênicas com C. albicans sensível (CAS), resistente (CAR) e C. glabrata resistente (CGR) a compostos azólicos. Os animais foram tratados intravaginalmente com EHA ou EBUT a 1%, 2,5% e 5% e FLU 100 µg/mL a 1, 24 e 48 hr após a infecção, acompanhada por cultura e microscopia eletrônica de varredura (MEV). Os resultados geraram o artigo "Atividade antifúngica in vitro e in vivo de Sapindus saponaria frente à Candida sp vaginais sensíveis e resistentes aos azólicos". Os extratos mostraram atividade inibitória e fungicida in vitro frente a todos os isolados, com valores de CIM e CFM pouco maiores para as C. glabrata. A infecção por CAS, CAR e CGR foi eliminada com até 5% de EHA e EBUT, sem ação citotóxica. Nossos resultados apontam que EHA e EBUT de S. saponaria constituem uma fonte muito promissora para o desenvolvimento de droga antifúngica para CVV.
Abstract: Vulvovaginal candidiasis (VVC) is an infection that affects several women worldwide every year, determining a great discomfort, interfering upon emotion and sexual relationships and resulting labor development damage. For VVC treatment azoles has been usually used, beside of polyenic agents (nystatin and amphotecin B). However, it has been noticed a low therapeutic expectative with nystatin, whereas the azoles present high cost; which makes difficult the patient's management with infection, pointing out the need of new alternatives. Recently, Sapindus saponaria demonstrated excelent in vitro fungicide activity against C. albicans and non-albicans, which was superior to fluconazole that is only fungistatic and already reveals a resistance profile. It has been carried out a study of chemical, toxicity, in vitro and in vivo antifungal activity of hidroalcoholic extract (HAE) and butanolic extract (BUTE) of Sapindus saponaria against vaginal Candida spp. susceptible and resistant to azoles. The extracts were made with dry pericarps and its in vitro antifungal activity, as well as fluconazole (FLU) and intraconazole (ITRA) were determined by broth microdilution, defining values of minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum fungicide concentration (MFC) of 46 isolates of C. albicans and 10 of C. glabrata from patients with proven VVC. The infection was induced in hyperestrogenic female Wistar rats with susceptible C. albicans (SCA), resistant (RCA) and resistant C. glabrata (RCG) to azoles. The animals were intravaginally treated with HAE and BUTE at 1%, 2.5% and 5%, and FLU at 100 µg/mL, at the periods of 1, 24 e 48 h after infection, followed by culture and scanning electron microscopy (SEM). The data resulted on the article writing "antifungal activity in vitro and in vivo of Sapindus saponaria against Candida sp vaginals susceptible and resistant to azoles". The extracts demonstrated effective in vitro inhibitory and fungicide activity to all isolates, with MIC and MFC values a bit higher than the ones for C. glabrata. The infection was eliminated with CAE and BUTE without citotoxic action. Our results reveal that AE and BUTE of S. saponaria are very promising sources for the development of VVC antifungal drug. |