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Ttulo [PT]: Otimizao de um mtodo extrativo a partir dos frutos de Pterodon pubescens BENTH. Com vistas a obteno de extratos e formulaes com atividade antileishmania
Ttulo [EN]: Optimization of extractive method from fruit Pterodon pubescens Benth. Toward extracts and formulations with obtaining antileishman activity
Autor(es): Everton da Silva Santos
Palavras-chave [PT]:

Pterodon pubescens. Nanoemulso. Geranilgeraniol. Leishmania amazonensis. Extrato fluido supercrtico. Brasil.
Palavras-chave [EN]:
Pterodon pubescens. Nanoemulsion. Geranylgeraniol. Leishmania amazonensis. Supercritical fluid extraction. Brazil.
rea de concentrao: Produtos Naturais e Sintticos Biologicamente Ativos
Titulao: Mestre em Cincias Farmacuticas
Banca:
Mara Lane Carvalho Cardoso [Orientador] - UEM
Elizandra Aparecida Britta Stefano - UEM
Raquel Regina Duarte Moreira - UEPJMF
Resumo:
Resumo: Atualmente, h um desafio no tratamento de leishmaniose devido ao nmero limitado e alta toxicidade dos frmacos disponveis e surgimento de protozorios resistentes. As plantas medicinais brasileiras, por sua vasta flora, produzindo vrias molculas bioativas, podem ajudar a combater esta escassez global de frmacos antileishmania. E extraes por fluidos supercrticos so extraes verdes que se destinam a proteger o meio ambiente por no utilizar solventes orgnicos danosos. Neste estudo, foram preparados e otimizados extratos de frutos de Pterodon pubescens, com atividade antileishmania, e desenvolveram-se nanoemulses com o objetivo de melhorar a atividade antileishmania e diminuir sua citotoxidade. Os extratos foram preparados utilizando mtodos convencionais (turboextrao e macerao) e o mtodo de fluido supercrtico foram testados quanto atividade contra promastigotas e amastigotas intracelulares de Leishmania amazonensis. Os dois extratos mais eficazes foram formulados como nanoemulses. Embora ambos os extratos tenham mostrado citotoxicidade com CC50 de 35,3; 36,3 e 35, 5 μg/mL para a frao turboextraida, macerada e extrato supercrtico, respectivamente, os extratos supercrticos foram mais eficazes contra as promastigotas e amastigotas de L. amazonensis com CI50 de 26,3 e 33,8 μg/mL, respectivamente, contra 42 e 52,1 de CI50 em promastigotas, com as fraes hexanicas turboextraidas e maceradas. Isto foi atribudo ao elevado teor de derivado de geranilgeraniol nos extratos supercrticos, justificando esta melhora na atividade. J as nanoemulses mostraram uma significativa melhora na atividade contra os parasitas (amastigotas intracelulares) (CI50: 2,7 μg/mL para nanoemulso da frao hexnica turboextraida, e CI50: 1,9 μg/mL para nanoemulso com extrato supercrtico) comparado ao padro de Miltefosina (0,7 μg / mL), melhorando tambm o ndice de seletividade para 1,37 para nananoemulso da frao hexnica e 1,68 para o extrato supercritico. Isto poderia ser devido s gotculas menores dos extratos supercrticos, permitindo uma melhor penetrao. Em concluso, os extratos e nanoemulses mostraram-se promissores em testes in vitro, e estudos in vivo so necessrios. Mas, coloca os extratos dos frutos da espcie como possvel tratamento alternativo contra leishmaniose.

Abstract: Currently, leishmaniasis is difficult to manage owing to the limited choice and high toxicity of available drugs, and emergence of drug-resistant protozoa. Medicinal brazilian plants, which produce various bioactive molecules, can help counter this global shortage antileishmanial. And extracting by supercritical fluid extractions is green intended to protect the environment by not using harmful organic solvents. In this study, we prepared Pterodon pubescens fruit extracts, which show antileishmanial activity, and developed a nanoemulsion of the optimized extract to improve its performance in order to improve the antileishmanial activity and decrease its cytotoxicity. The extracts were prepared using conventional methods (turboextraction and maceration) and a supercritical fluid method and were tested for activity against Leishmania amazonensis promastigotes and intracellular amastigotes. The two most effective extracts were formulated as nanoemulsions. Although both extracts showed cytotoxicity with CC50 of 35.3; 36.3 and 35.5 μg/mL for the turboextracted fraction, macerated and supercritical extract respectively, the supercritical extracts were more effective against L. amazonensis promastigotes and intracellular amastigotes with IC50 of 26.3 and 33.8 μg/mL, respectively, against 42 and 52.1 IC50 in promastigotes, with hexanicas fractions turboextracted and macerated. This was attributed to the high content of the geranylgeraniol derivative in the supercritical extracts. The nanoemulsions showed a better selectivity index and significantly improved activity against parasites (IC50: 2.7 μg/mL for nanoemulsion of hexane extract; IC50: 1.9 μg/mL for nanoemulsion of supercritical extract) compared to the miltefosine standard (0.7 μg/mL). This could be due to the smaller droplets of the supercritical extracts, allowing better penetration. In conclusion, the extracts and nanoemulsions proved promising in vitro tests. and in vivo studies are necessary. But puts the fruits of the species as possible alternative treatments against leishmaniasis.
Data da defesa: 03/02/2017
Cdigo: vtls000227271
Informaes adicionais:
Idioma: Portugus
Data de Publicao: 2017
Local de Publicao: Maring, PR
Orientador: Prof. Dr. Mara Lane Carvalho Cardoso
Instituio: Universidade Estadual de Maring . Departamento de Farmcia
Nvel: Dissertao (mestrado em Cincias Farmacuticas)
UEM: Programa de Ps-graduao em Cincias Farmacuticas

Responsavel: edson
Categoria: Aplicao
Formato: Documento PDF
Arquivo: Dissertao Everton.pdf
Tamanho: 2631 Kb (2693867 bytes)
Criado: 21-11-2017 17:19
Atualizado: 21-11-2017 17:27
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