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Consultar: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas

Título [PT]: Otimização de um método extrativo a partir dos frutos de Pterodon pubescens BENTH. Com vistas a obtenção de extratos e formulações com atividade antileishmania
Título [EN]: Optimization of extractive method from fruit Pterodon pubescens Benth. Toward extracts and formulations with obtaining antileishman activity
Autor(es): Everton da Silva Santos
Palavras-chave [PT]:

Pterodon pubescens. Nanoemulsão. Geranilgeraniol. Leishmania amazonensis. Extrato fluido supercrítico. Brasil.

Pterodon pubescens. Nanoemulsion. Geranylgeraniol. Leishmania amazonensis. Supercritical fluid extraction. Brazil.

Mara Lane Carvalho Cardoso [Orientador] - UEM Elizandra Aparecida Britta Stefano - UEM Raquel Regina Duarte Moreira - UEPJMF

Resumo: Atualmente, há um desafio no tratamento de leishmaniose devido ao número limitado e alta toxicidade dos fármacos disponíveis e surgimento de protozoários resistentes. As plantas medicinais brasileiras, por sua vasta flora, produzindo várias moléculas bioativas, podem ajudar a combater esta escassez global de fármacos antileishmania. E extrações por fluidos supercríticos são extrações verdes que se destinam a proteger o meio ambiente por não utilizar solventes orgânicos danosos. Neste estudo, foram preparados e otimizados extratos de frutos de Pterodon pubescens, com atividade antileishmania, e desenvolveram-se nanoemulsões com o objetivo de melhorar a atividade antileishmania e diminuir sua citotoxidade. Os extratos foram preparados utilizando métodos convencionais (turboextração e maceração) e o método de fluido supercrítico foram testados quanto à atividade contra promastigotas e amastigotas intracelulares de Leishmania amazonensis. Os dois extratos mais eficazes foram formulados como nanoemulsões. Embora ambos os extratos tenham mostrado citotoxicidade com CC50 de 35,3; 36,3 e 35, 5 μg/mL para a fração turboextraida, macerada e extrato supercrítico, respectivamente, os extratos supercríticos foram mais eficazes contra as promastigotas e amastigotas de L. amazonensis com CI50 de 26,3 e 33,8 μg/mL, respectivamente, contra 42 e 52,1 de CI50 em promastigotas, com as frações hexanicas turboextraidas e maceradas. Isto foi atribuído ao elevado teor de derivado de geranilgeraniol nos extratos supercríticos, justificando esta melhora na atividade. Já as nanoemulsões mostraram uma significativa melhora na atividade contra os parasitas (amastigotas intracelulares) (CI50: 2,7 μg/mL para nanoemulsão da fração hexânica turboextraida, e CI50: 1,9 μg/mL para nanoemulsão com extrato supercrítico) comparado ao padrão de Miltefosina (0,7 μg / mL), melhorando também o índice de seletividade para 1,37 para nananoemulsão da fração hexânica e 1,68 para o extrato supercritico. Isto poderia ser devido às gotículas menores dos extratos supercríticos, permitindo uma melhor penetração. Em conclusão, os extratos e nanoemulsões mostraram-se promissores em testes in vitro, e estudos in vivo são necessários. Mas, coloca os extratos dos frutos da espécie como possível tratamento alternativo contra leishmaniose. Abstract: Currently, leishmaniasis is difficult to manage owing to the limited choice and high toxicity of available drugs, and emergence of drug-resistant protozoa. Medicinal brazilian plants, which produce various bioactive molecules, can help counter this global shortage antileishmanial. And extracting by supercritical fluid extractions is green intended to protect the environment by not using harmful organic solvents. In this study, we prepared Pterodon pubescens fruit extracts, which show antileishmanial activity, and developed a nanoemulsion of the optimized extract to improve its performance in order to improve the antileishmanial activity and decrease its cytotoxicity. The extracts were prepared using conventional methods (turboextraction and maceration) and a supercritical fluid method and were tested for activity against Leishmania amazonensis promastigotes and intracellular amastigotes. The two most effective extracts were formulated as nanoemulsions. Although both extracts showed cytotoxicity with CC50 of 35.3; 36.3 and 35.5 μg/mL for the turboextracted fraction, macerated and supercritical extract respectively, the supercritical extracts were more effective against L. amazonensis promastigotes and intracellular amastigotes with IC50 of 26.3 and 33.8 μg/mL, respectively, against 42 and 52.1 IC50 in promastigotes, with hexanicas fractions turboextracted and macerated. This was attributed to the high content of the geranylgeraniol derivative in the supercritical extracts. The nanoemulsions showed a better selectivity index and significantly improved activity against parasites (IC50: 2.7 μg/mL for nanoemulsion of hexane extract; IC50: 1.9 μg/mL for nanoemulsion of supercritical extract) compared to the miltefosine standard (0.7 μg/mL). This could be due to the smaller droplets of the supercritical extracts, allowing better penetration. In conclusion, the extracts and nanoemulsions proved promising in vitro tests. and in vivo studies are necessary. But puts the fruits of the species as possible alternative treatments against leishmaniasis.

Idioma: Português Data de Publicação: 2017 Local de Publicação: Maringá, PR Orientador: Prof.ª Dr.ª Mara Lane Carvalho Cardoso Instituição: Universidade Estadual de Maringá . Departamento de Farmácia Nível: Dissertação (mestrado em Ciências Farmacêuticas) UEM: Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas

Responsavel: edson
Categoria: Aplicação
Formato: Documento PDF
Arquivo: Dissertação Everton.pdf
Tamanho: 2631 Kb (2693867 bytes)
Criado: 21-11-2017 17:19
Atualizado: 21-11-2017 17:27
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